头孢菌素时一类广谱半合成的抗生素，其化学结构都含有7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。头孢菌素的作用机制和青霉素类相同，都是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用的。根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性及肾毒性的不同，目前将头孢菌素分为5代。

第1代头孢菌素主要作用于需氧革兰氏阳性球菌，包括甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌等，除了对大肠埃希菌、奇异变形杆菌等有一定抗菌活性外，对其他革兰氏阴性杆菌大多无效。标题中头孢拉定就属于头孢菌素1代，俗称先锋6号，其他还有头孢氨苄（先锋4号）、头孢唑林（先锋5号）。第1代头孢菌素肾毒性较大，避免和其他肾毒性药物一起应用。

第2代头孢菌素对革兰氏阳性球菌的活性与头孢菌素1代相当或略差。但对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等革兰氏阴性杆菌的抗菌活性增强，而且对产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌脑膜炎奈瑟菌等也有活性。并且对β-内酰胺酶较稳定，肾毒性减轻。代表药物有头孢呋辛、头孢丙烯、头孢克洛等。

第3代头孢菌素对革兰氏阳性球菌作用较前两代减弱，但头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌（包括青霉素耐药的菌株）、化脓性链球菌仍有较好的抗菌作用，并且对革兰氏阴性杆菌作用进一步增强，部分品种（头孢他啶、头孢哌酮）对铜绿假单胞菌有效（1、2代无效），多数对β-内酰胺酶较稳定，肾毒性较小。头孢地嗪也为半合成的第3代头孢菌素，是世界上第一个具有免疫增强功能的头孢菌素。

第4代头孢菌素对革兰氏阳性球菌作用较3代强，对革兰氏阴性杆菌与3代相当，并且保持了铜绿假单胞菌的抗菌活性，对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。对酶的稳定性强于头孢3代。代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗。

第5代头孢菌素对耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，对革兰氏阴性杆菌仍有较好的抗菌活性。代表药物有头孢洛林。

还有1类药物在头孢菌素的7位上有1个甲氧基，称之为头霉素类，不但对需氧菌菌有效，还对厌氧菌有效，常用于混合菌感染。代表药物有头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等，这类药物也常被划为头孢菌素2代。